1. 代谢使药物失去活性代谢可使药物变为无活性的代谢物而失去治疗作用，如局麻药普鲁卡因在体内水解后便迅速失去活性。
2.代谢使药物降低活性有些药物代谢后的产物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用，如氯丙嗪的代谢产物去甲氯丙嗪，药理活性比氯丙嗪弱。
3.代谢使药物活性增强即药物经代谢后的产物表现出药理效应增强，如非那西丁在体内转化为极性更大的代谢产物对乙酰氨基酚，药理作用明显增强。
4.代谢使药物作用激活有些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。通常的前体药物就是根据此种作用设计的。
5.代谢产生毒性代谢物有些药物经代谢后可产生毒性物质，如异烟肼在体内的代谢物可引起肝脏的损害。
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