特利加压素的药理

2022-11-20179

特利加压素的药理

1.药效学

本药为赖氨酸加压素的前体物质,自身无活性,注射给药后,其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸加压素,获得加压素的生理活性。本药可使内脏血管及平滑肌收缩,可减少肝脏的血流量和降低门静脉压力,增加肠道蠕动。本药还可以作用于子宫的平滑肌引起子宫运动增加。此外,本药还具有抗休克作用(失血性、感染性和过敏性),但无资料显示其具有抗利尿作用。

与加压素相比,本药降低门静脉压力但不会对动脉血压产生明显的改变,也不会增加纤维蛋白的溶解作用。

2.药动学

本药静脉给药后25-40分钟起效,达峰时间为1-2小时,持续时间2-10小时。分布半衰期为8-9分钟,分布容积0.6-0.9L/kg。主要在肝脏和肾脏代谢,其代谢产物为具活性的赖氨酸加压素。清除半衰期为51-66分钟。